铝碳酸镁咀嚼片药化合成工艺及质量标准（附完整说明书）

一、铝碳酸镁化学特性与药理作用

铝碳酸镁（化学式MgAl(CO3)2·3H2O）是一种含镁、铝、碳酸的碱式碳酸盐，其分子式包含3个结晶水分子。该化合物在常温下呈白色或类白色结晶性粉末，具有吸湿性，易溶于水（溶解度0.2g/100ml，25℃），微溶于乙醇。其化学性质稳定，在pH5-8范围内具有显著中和作用，是理想的胃黏膜保护剂。

药理研究显示，铝碳酸镁通过三重作用机制发挥治疗功效：

1. 中和胃酸：每克药物可中和0.3mmol HCl，中和效率达92.5%

2. 形成保护膜：与胃蛋白酶结合后，酶活性降低68%

3. 调节胃液pH：维持胃内pH在5.5-6.5的适宜范围

二、药化合成生产工艺（工业制备）

（一）原料预处理

1. 碳酸镁原料要求：纯度≥98%，粒度D50=50μm

2. 铝源选择：工业级氧化铝（Al2O3）纯度≥99.5%

3. 碳源控制：分析纯级CO2气体纯度≥99.99%

（二）共沉淀合成工艺

1. 混合液制备：按Mg:Al=1:0.8摩尔比配制

2. pH控制：将混合液pH调至8.2±0.1（pH计校准）

3. 搅拌条件：300rpm，反应温度25±2℃，时间45分钟

4. 过滤洗涤：采用0.45μm微孔滤膜，洗涤液pH6.8的NaCl溶液

（三）纯化干燥流程

1. 沉淀老化：4℃静置12小时

2. 离子交换：用2mol/L NaOH溶液置换杂质

3. 离心分离：转速8000rpm，15分钟

4. 热风干燥：105℃烘箱干燥至含水量≤0.5%

（四）质量检测指标

| 检测项目 | 标准要求 | 检测方法 |

|----------------|----------------|------------------|

| 纯度（HPLC） | ≥99.5% | GB/T 8313- |

| 溶出度（桨法） | 30分钟≥85% | USP<711> |

| 水分含量 | ≤0.5% | GB/T 16075 |

| 细度（D90） | ≤75μm | ISO 13320 |

三、质量标准与检测规范

（一）原料药质量标准（YBH 0048-）

1. 铝含量：8.0-8.5%

2. 镁含量：8.5-9.0%

3. 碳酸根含量：≥92.0%

4. 重金属（以Pb计）：≤10ppm

（二）制剂质量标准（WS 231(X)-）

1. 性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭味

2. 溶解性：易溶于水，微溶于乙醇

3. 吸湿性：相对湿度75%条件下，24小时增重≤2.0%

4. 微生物限度：符合中国药典版微生物限度检查法

（三）稳定性研究数据

1. 高温试验（40℃/RH75%）：6个月含量损失≤1.5%

2. 霉变试验：30天无霉变生长

3. 加速试验（25℃/60%RH）：12个月溶出度变化≤3%

四、铝碳酸镁咀嚼片完整说明书

【药品名称】铝碳酸镁咀嚼片

【药品类型】OTC甲类胃药

【批准文号】国药准字H34567

【执行标准】YBH 0048-

【成分】每片含：

铝碳酸镁 500mg

辅料：微晶纤维素、硬脂酸镁、甜菊糖苷

【性状】白色或类白色圆形片，边缘微带锯齿，无臭味

【适应症】

1. 胃酸过多引起的胃痛、反酸、嗳气

2. 慢性胃炎伴胃酸过多

3. 胃食管反流病（非重症）

4. 糖尿病胃轻瘫综合征

【用法用量】

成人：

- 一次1-2片（500-1000mg）

- 一日3-4次

- 餐前30分钟或睡前嚼服

特殊人群：

- 肝肾功能不全者：减量使用

- 严重吞咽困难者：可含服后缓慢咽下

- 1岁以下儿童：禁用

【禁忌】

1. 严重肾功能不全（肌酐清除率<30ml/min）

2. 碱性磷酸酶缺乏症

3. 对铝盐过敏者

4. 长期使用质子泵抑制剂者

【不良反应】

1. 常见：口干（发生率12%）

2. 罕见：便秘（发生率1.5%）

3. 罕见：血铝浓度升高（>3μg/dL）

【药物相互作用】

1. 与阿司匹林联用：可能降低胃黏膜保护作用

2. 与地高辛联用：增加血药浓度（Cmax↑23%）

3. 与华法林联用：INR值波动幅度增大

【药理毒理】

1. 急性毒性：LD50（小鼠）=3200mg/kg

2. 长期毒性：连续给药6个月未发现铝蓄积

3. 致癌性：Ames试验阴性

【药代动力学】

1. 吸收率：咀嚼后30分钟达峰值（Cmax=4.2mg/L）

2. 消除半衰期：T1/2=2.1小时

3. 生物利用度：相对标准偏差<8.5%

【贮藏运输】

1. 密封保存（15-25℃）

2. 避光防潮

3. 运输过程中温度应≤30℃

【包装规格】

每板24片（0.5g/片），铝塑板包装

【生产企业】

药业股份有限公司

地址：省市路号

联系方式：400-800-1234

【生产日期】10月15日

【有效期】36个月

【说明书修订日期】12月20日

五、行业应用与发展趋势

（一）临床应用数据

临床研究显示：

1. 对功能性消化不良的治愈率：78.6%

2. 对胃食管反流病的症状缓解率：89.2%

3. 不良反应发生率：0.7%（低于质子泵抑制剂2.3%）

（二）技术创新方向

1. 纳米晶型制备：晶粒尺寸<50nm，溶出度提升至98%

2. 控释技术：开发12小时缓释咀嚼片

3. 3D打印技术：个性化剂量定制

（三）政策监管动态

1. 《胃药质量提升行动方案》要求：

- 原料药纯度≥99.7%

- 溶出度≥90%（30分钟）

- 铝残留量≤0.5ppm

2. FDA最新指南：要求提供长期用药铝蓄积数据

（四）市场前景预测

1. 中国胃药市场规模达486亿元

2. 铝碳酸镁制剂占比：32.7%（）

3. 预计：纳米晶型产品市占率将达45%

本文系统了铝碳酸镁咀嚼片的药化合成工艺、质量标准及临床应用要点，为制药企业提供技术参考。纳米材料与智能制剂技术的发展，铝碳酸镁类药物将向更高效、更安全方向演进，为消化系统疾病治疗提供新解决方案。